Granulate - Comprimate

Granulatele sunt produse farmaceutice constituite din particule de forma neregulata vermiculara, cilindrica sau sferica constituite din substante active si substante auxiliare si destinate administrarii per orale.

Clasificare:

1.Zaharuri granulate - sunt alcatuite din zahar si substanta activa in proportie de 10 - 20%. Contin mici cantitati de aromatizanti si coloranti. Nu contin niciodata substante puternic active sau toxice (in general substante minerale sau vitamine).

2.Granulate efervescente - contin substante care reactioneaza intre ele in mediu apos si degaja dioxid de carbon. Contin o parte acida (d obicei acid citric sau acid tartric) si o parte lacalina(carbonat acid de sodiu). Se administreaza dupa dizolvarea completa in apa.

3.Granulate pentru siropuri - contin substante active stabile in apa in deosebi antibiotice pentru copii. Prelucrate sub forma de granulate asigura stabilitatea fizico - chimica a substantei medicamentoase. Contin edulcoranti si aromatizanti.

Mod de preparare a siropului:

Se fierbe apa, se raceste, sa adauga peste pulbere pana la semn si se omogenizeaza. Suspensia se omogenizeaza inainte de fiecare administrare. Contin intotdeauna mensura dozatoare.

Suspensiile pedriatice - contin substante active din clasa cefalosporinelor (suspensia de cefalexin), antibiotice din clasa macrolidelor (suspensia de eritromicina), din clasa penicilinelor (ampicilina si amoxicilina), din clasa amino - glocozidelor (monociclina).

Granulatele - reprezinta o forma intermediara in obtinerea comprimatelor. Granulatele ce constituie continutul capsulelor opercolate sunt alcatuite din substante active si substante auxiliare care se acopera cu unul sau mai multe straturi uniforme si continue formand substante cu rol de protectie sau asigura o eliberare dirijata a substantei active.

Granulatele pot fi:

1.Granulate gastro - rezistente - eliberarea substantei active se face in intestin.

2.Granulate cu eliberare modificata = eliberare controlata - si care se acopera cu substante care influenteaza viteza de eliberare a substantei medicamentoase intr-un anumit loc.

Procedee de granulare:

Se pot realiza prin 2 procedee si anume:

1.Prin cale umeda.

2.Prin cale uscata.

1.Prin cale umeda - comporta 2 faze:

a.Amestecarea substantelor auxiliare si a substantelor active.

b.Aglutinarea cu un lichid - mucilag de metil - celuloza, alginat de sodiu.

Substantele care sunt solubile in alcool se malaxeaza cu o cantitate minima de apa, iar cele care sunt solubile in apa se malaxeaza cu o cantitate minima de alcool. Tincturile si extractele fluide se aduc sub forma de granulat dupa ce in prealabil au fost concentrate.

Granularea - reprezinta operatia de trecere a amestecului umezit si malaxat prin ochiuriel sitei III (farmacie). In industrie se folosesc masini de granulat ce contin o placa perforata din otel cu orificiul de 3 milimetri prin care se preseaza masa.

Granulatele se colecteaza in tavi emailate in strat subtire si se usuca lent si la o temperatura constanta de 60 - 700 C. Marimea granulelor se determina folosind sita IV pentru care un eventual reziduu trebuie sa fie maxim 10% din masa totala de granule.

2.Prin cale uscata sau brichetare - consta in transformarea amestecului de pulberi in comprimate mari sau folii care se sfarama ulterior. Prin presare nu se modifica forma cristalelor deoarece are loc trecerea pulberilor prin niste cilindri. Prin fortele de atingere a cilindrilor se formeaza aglomerarea de particule care trec prin sita IV.

Acoperirea - se face cu polimeri de celuloza PEG 4000, PEG 6000, iar pentru cele entero - solubile cu alcooli grasi, ceruri, gelatina hormolizata si aceto - ftalat de celuloza.

Verificarea granulelor - se face prin testul de gezagre