ANTIBIOTICE
= substante de origine biologica sau sintetica, putin toxice pentru organism, capabile sa inhibe dezvoltarea bacteriilor.
FARMACOCINETICA
Particularitatile farmacocinetice permit alegerea optima a:
- ATB
- modului de adm.
- ritmului de adm.
1. Bd orala
- conditioneaza cantitatea de ATB prezenta la locul infectiei
Absorbtia orala a ATB:
- f buna (titru seric ~ cu cel obtinut dupa adm parenterala): ampicilina, oxacilina
- aproape nula (cvasi nula) —> adm exclusiv parenterala: aminoglicozide
2. Distributia tisulara variaza in functie de:
- ATB ales
- tesutul/organul tinta
- Penetrarea dificila a ATB este determinata de:
- prezenta unor bariere naturale (tesut nervos)
- vascularizatia limitata (os, ochi)
- modificari tisulare patologice (tesut necrozat, vegetatii in endocardita)
OBS: Difuzia tisulara a ATB este facilitata de catre fenomenele inflamatorii care insotesc infectia.
3. Eliminarea ATB este:
- urinara
- biliara
FARMACODINAMIE
1. Spectrul de activitate antibacterian:
- speciile bacteriene asupra carora ATB este activ
a. Specii obisnuit sensibile: > 90% din tulpinile unei specii sunt sensibile la ATB
b. Specii inconstant sensibile: % de rezistenta cas.tigat variaza intre 10 - 50%
c. Specii rezistente: > 50% din tulpinile unei specii sunt rezistente la ATB.
OBS. Pentru verificarea sensibilitatii unui germen la ATB, antibiograma este obligatorie.
2. Actiunea antibacteriana a ATB:
a) Efect bactericid = ATB omoara bacteria cu care vine in contact.
- ATB cu efect bactericid dependent de concentratie
- efectul este rapid si create proportional cu concentratia de ATB:
aminoglicozide, fluorochinolone
- ATB cu efect bactericid dependent de timp
- efectul este mai lent si depinde de timpul de expunere al organismului la ATB,
fara a fi influentat de concentratia ATB:
β-lactaminele, vancomicina
Efectul bactericid este cuantificat prin CMI: concentratia minima bactericida.
CMI = cea mai scazuta concentratie de ATB care distruge 99,9% din bacterii dupa 18h
de cultura la 37°C
b) Efect bacteriostatic: = ATB impiedica cresterea si multiplicarea bacteriei
tetracicline, sulfamide
3. Efect postantibiotic:
- persistenta inhibarii multiplicarii bacteriene dupa expunerea la concentratii de ATB superioare CMI, chiar atunci cand ATB a fost eliminat din mediu
- prezinta un efect postantibiotic durabil:
- Fluorochinolonele
- Aminoglicozidele
- Rifampicina
- Imipenemul
Mecanismele de actiune antimicrobiana:
- Inhibarea biosintezei peretelui celulei bacteriene
- Modificarea permeabilitatii sau distrugerea membranei celulare bacteriene
- Inhibarea sintezei proteice bacteriene inhibarea translatiei/transcriptiei materialului genetic
- Inhibarea formarii acizilor nucleici
Rezistenta microbiana
- reprezinta insensibilitatea unuia sau mai multor microorganisme patogene la un ATB.
Tipuri de rezistenta:
1. Rezistenta naturala
- fixata genetic
- caracterizeaza bacteriile din afara spectrului de actiune al ATB
2. Rezistenta dobandita
- este rezultatul unor modificari genetice si a unor procese de selectie
- se instaleaza prin:
a) mutatii cromozomiale = rezistenta cromozomiala
- este rezultatul unei mutatii spontane
- ATB actioneaza printr-un mecanism de selectie care favorizeaza cresterea
unor mutanti rezistenti
- poate sa apara:
Documentul este oferit gratuit,
trebuie doar să te autentifici in contul tău.
