Aspirina - Acid acetilsalicilic

Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator non-steroidian din familia salicilatilor, folosit in general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. In plus, aspirina in doze mici are un efect anticoagulant si este folosit pe termen lung ca sa diminueze riscul de infarct. Numele de Aspirin reprezinta denumirea sub care compania Bayer din Germania a produs pentru prima data acest medicament. Astazi, termenul este folosit in mod curent pentru desemnarea acestui medicament, incluzand chiar variantele care nu sunt produse de Bayer. Exista insa tari in care cuvantul Aspirin se refera numai la versiunea produsa de Bayer - orice alta versiune a medicamentului purtand numele de "acid acetilsalicilic".

Acid acetilsalicilic

Nume sistematic

acid 2-acetoxibenzoic

FormulaC6H4(OCOCH3)CO2H

Punct de topire

136- C (277- F)

Punct de fierbere

140- C (284- F)

Structura

Pentru ca s-a dovedit rolul aspirinei in etiologia Sindromului Reye, medicamentul nu mai este folosit pentru a trata simptomele de gripa la copii. Un alt efect negativ a aspirinei, mai ales in doze mari, este iritarea mucoasei gastroduodenale, ce poate duce la hemoragii digestive superioare in episoadele acute. Acest neajuns a fost compensat prin folosirea aspirinei tamponate, un amestec de acid acetilsalicilic si saruri ale calciului (in special carbonat). Cercetarile moderne au dat acidului acetilsalicilic noi valente terapeutice cum ar fi: antitrombotic (acid acetilsalicilic in concentratie de 75 sau 325 mg), antiagregant plachetar in profilaxia infarctului miocardic acut, al anginei pectorale instabile, ischemiei acute, si accidentelor cerebrovasculare ischemice.

Istoria descoperirii

Molecula de aspirina

Hipocrate, medicul grec dupa care s-a numit Juramantul lui Hipocrate, a scris in secolul al V-lea despre o pudra amara extrasa din scoarta de salcie care avea puterea de a usura durerile si de a reduce febra. Acest remediu este mentionat in texte antice din Sumeria, Egipt si Assiria. De asemenea, Amerindienii foloseau scoarta de salcie pentru a usura durerile de cap, febra, durerile de muschi si reumatismul. Preotul Edmund Stone, din Chipping Norton, Anglia, a notat in 1763 ca scoarta salciei este un remediu eficace impotriva febrei.Extractul activ al scoartei, numit salicina, dupa numele latin pentru salcia alba ( Salix alba ), a fost izolat in forma sa cristalina in 1828, de catre farmacistul francez Henri Leroux si chimistul italian Raffaele Piria, care au reusit sa separe acest acid in forma sa pura. Salicina este foarte acida cand este intr-o solutie apoasa saturata, avand un nivel pH de 2,4, de aici numele de acid salicilic.In 1839 s-a observat ca acidul salicilic cauza probleme digestive, cum ar fi, de exemplu, iritarea stomacului sau diaree. In 1897, un cercetator de la compania Friedrich Bayer, din Germania, a inlocuit unul dintre grupele functionale hidroxil din acidul salicilic, cu o grupa acetil, care reducea semnificativ efectele negative. Acesta a fost primul medicament de sinteza si inceputul industriei farmaceutice.

Cine a descoperit acidul acetilsalicilic este o problema destul de controversata. Oficial, inventatorul aspirinei a fost Felix Hoffmann. Pe de alta parte, Arthur Eichengrun a spus in 1949 ca el a planuit si dirijat sinteza aspirinei, pe cand rolul lui Hoffmann a fost doar sinteza initiala a medicamentului, folosind procesul lui Eichengrun. Versiunea lui Eichengrun a fost ignorata de istorici si chimisti pana in 1999, cand Walter Sneader de la Departamentul de Stiinte Farmaceutice de la Universitatea din Strathclyde (Glasgow, Regatul Unit) a reexaminat cazul si a ajuns la concluzia ca Eichengrun a avut dreptate si ca intr-adevar el este cel care ar trebui recunoscut pentru inventia aspirinei. Compania Bayer nu recunoaste aceasta varianta nici pana in ziua de astazi.

Grigorescu Emanoil, "Din ierburi s-au nascut medicamente"